前列腺特异性膜抗原(prostate specific membrane antigen, PSMA)是Ⅱ型跨膜蛋白,在前列腺癌细胞表面特异性高表达,已成为前列腺癌分子影像和精准治疗的重要靶点。《中国前列腺癌放射治疗指南》推荐对于中高危或生化复发的前列腺癌患者,行68Ga或18F标记的PSMA PET/CT诊断。靶向PSMA的放射性配体治疗在进展的mCRPC患者中显示出良好的反应率、疼痛减轻和低毒性,具有重要临床价值和广阔应用前景。
项目组与苏州大学、恒瑞医药合作开发了系列新型PSMA靶向多肽,经不同放射性核素68Ga、18F和177Lu标记,初步进行了临床试验研究,该系列多肽展现出优越的药代动力学性质和高特异性及体内稳定性,能有效检测前列腺癌原发灶及转移灶,且安全人体可耐受,部分多肽在肿瘤内滞留时间较长,可用于后期靶向PSMA的放射性配体治疗。