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组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂

成果编号:28602
价格:面议
完成单位:中国药科大学
单位类别:211系统院所
完成时间:2023年
成熟程度:研制阶段
服务产业领域: 生物技术与医药
发布人:ydchen 离线
组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)是一类在染色体的结构修饰和基因表达调控发挥重要作用的蛋白酶,可以调节抑癌基因的表达、提高转录因子的活性,已成为目前肿瘤化疗药物研究领域最新、最热门的靶标。HDAC抑制剂作为一种新的治疗药物,按结构类型可细分为:异羟肟酸类、环肽类、羧酸类、苯甲酰胺类、亲电酮类等。
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成果介绍

科技计划: 其他:
成果形式:新产品
合作方式:技术转让、技术开发、技术咨询、技术服务、技术入股、人才培养、共建载体
参与活动: 2021年高校院所服务苏北五市产学研合作对接活动 首届江苏产学研合作对接大会 2023年高校院所走进镇江产学研合作对接活动 第二届江苏产学研合作对接大会 2023年高校院所服务苏北五市产学研合作对接活动
专利情况: 正在申请 ,其中:发明专利 1
已授权专利,其中:发明专利 0
成果简介
综合介绍
组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)是一类在染色体的结构修饰和基因表达调控发挥重要作用的蛋白酶,可以调节抑癌基因的表达、提高转录因子的活性,已成为目前肿瘤化疗药物研究领域最新、最热门的靶标。HDAC抑制剂作为一种新的治疗药物,按结构类型可细分为:异羟肟酸类、环肽类、羧酸类、苯甲酰胺类、亲电酮类等。
创新要点
选择性好,毒副作用低
技术指标
体外实验表明,候选化合物对HDAC1抑制活性均好于西达苯胺和MS-275(美国RBC公司),同时在美国国家癌症研究所(NCI)60株肿瘤细胞进行普筛,发现对大部分的肿瘤细胞均具有良好的抑制活性,同时化合物也具有良好的代谢稳定性,目前正在进行多个异种移植肿瘤模型实验,进行动物体内药效评价。
其他说明
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完成人信息
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