高活性、高选择性BChE抑制剂及其阿尔茨海默氏病治疗作用

成果编号：24403

价格：面议

完成单位：中国药科大学

单位类别：211系统院所

完成时间：2020年

成熟程度：研制阶段

服务产业领域：生物技术与医药

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发布人：孙昊鹏离线

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为开发针对中后期阿尔茨海默氏病（AD）的治疗策略，本项目着眼于可改善认知、同时消除淀粉样蛋白（β-amyloid, Aβ）沉淀的神经毒性的丁酰胆碱酯酶（BChE）。本项目获得全新骨架的先导化合物，并通过结构优化与改造，获得两类高活性、高选择性的BChE抑制剂，候选分子的化学结构全新，对靶点抑制活性在纳摩尔至皮摩尔水平的候选分子，为国际顶尖水平。体内外实验均表明，化合物均具有较高的安全性，小鼠可耐受两个化合物1 g/kg的单次给药。此外，化合物具有良好的神经保护作用，对于体外谷氨酸、过氧化氢、毒性寡聚Aβ1-42引起神经的细胞损伤具有保护作用，并减少细胞活性氧的生成。在体内实验中，候选分子不仅可以单纯地通过恢复胆碱能系统来改善记忆障碍症状，还可以保护神经内环境免受寡聚Aβ1-42和氧化损伤的影响，其药效与临床首先药物多奈哌齐相当。药代研究表明，候选药物具有较长的半衰期与较低的肝微粒体清除率，口服生物利用度高达73.37 [[%]]。上述药物具有良好的后续开发的价值。

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成果介绍

科技计划：

成果形式：新产品

合作方式：技术转让、技术开发、技术咨询、技术服务、技术入股、人才培养、共建载体、其他

参与活动： 2020年高校院所走进镇江高新区暨船舶海工产业产学研合作对接活动 2020年高校院所服务苏北五市产学研合作对接活动

专利情况：正在申请 ,其中:发明专利 0 项
已授权专利,其中:发明专利 0 项

成果简介

综合介绍

创新要点

1) 全新的骨架结构。具有良好的专利保护性。2) 高活性与多功能。纳摩尔至皮摩尔活性水平，为本领域最高水平。3) 全新抗AD靶点及策略。BChE对中后期AD的病症改善较之于现有靶点具有更好的疗效及安全性。

技术指标

其他说明

完成人信息

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