科技计划:
成果形式:新产品
合作方式:技术转让、技术开发、技术咨询、技术服务、技术入股、人才培养、共建载体、其他
参与活动:
2020年高校院所走进镇江高新区暨船舶海工产业产学研合作对接活动
2020年高校院所服务苏北五市产学研合作对接活动
专利情况:
正在申请 ,其中:发明专利 0 项
已授权专利,其中:发明专利 0 项
成果简介
综合介绍
研究发现,JAK和BTK激酶与RA的发生与发展密切相关,同时抑制BTK和JAK3在RA的治疗中具有协同作用,并有望解决目前单靶点抑制剂所存在的问题。基于此,本项目发现了同时具有BTK和JAK3双重抑制活性的候选化合物XL-180501,经药效学,初步的毒性评价以及作用机制研究,显示出良好的成药性。XL-180501在两种关节炎模型中的抗炎效果与JAK抑制剂托法替尼(Tofacitinib)和BTK抑制剂依鲁替尼(Ibrutinib)相当,但毒性明显低于托法替尼和依鲁替尼,成药前景好。
创新要点
本项目发现了同时具有BTK和JAK3双重抑制活性的候选化合物XL-180501,经药效学,初步的毒性评价以及作用机制研究,显示出良好的成药性。XL-180501在两种关节炎模型中的抗炎效果与JAK抑制剂托法替尼(Tofacitinib)和BTK抑制剂依鲁替尼(Ibrutinib)相当,但毒性明显低于托法替尼和依鲁替尼,成药前景好
技术指标
其他说明
完成人信息
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