科技计划:
成果形式:新产品
合作方式:技术转让、技术开发、技术咨询、技术服务、技术入股、人才培养、共建载体、其他
参与活动:
2020年高校院所走进镇江高新区暨船舶海工产业产学研合作对接活动
2020年高校院所服务苏北五市产学研合作对接活动
专利情况:
正在申请 ,其中:发明专利 0 项
已授权专利,其中:发明专利 0 项
成果简介
综合介绍
本项目发现了全球首个具有PARP-1/PI3K双重抑制活性的候选化合物HY-033102,经过药效学、代谢稳定性、初步的毒性评价以及作用机制研究,显示出良好的成药性。HY-033102的抗肿瘤作用明显强于PARP抑制剂奥拉帕尼(Olaparib)和PI3K抑制剂BKM-120,同时强于奥拉帕尼/BKM-120联用组。
HY-033102若能开发上市,将有望解决PARP-1 抑制剂所存在的适应症窄以及由于BRCA1/2二次突变而产生的耐药性问题,为乳腺癌、卵巢癌以及结肠癌等癌症患者提供高效的治疗药物,同时将产生可观的经济效益。
创新要点
本项目发现了全球首个具有PARP-1/PI3K双重抑制活性的候选化合物HY-033102,经过药效学、代谢稳定性、初步的毒性评价以及作用机制研究,显示出良好的成药性。HY-033102的抗肿瘤作用明显强于PARP抑制剂奥拉帕尼(Olaparib)和PI3K抑制剂BKM-120,同时强于奥拉帕尼/BKM-120联用组。
技术指标
其他说明
完成人信息
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