癌症靶向诊治一体化

成果、专家、团队、院校、需求、企业在线对接

黄磊与江苏省生产力促进中心创新平台管理与服务处对接成功
方成刚与江苏省生产力促进中心高层次人才与外国专家服务处对接成功
赵金星与江苏省生产力促进中心企业咨询与知识产权服务中心对接成功

王庆富与江苏省生产力促进中心高层次人才与外国专家服务处对接成功
高文通与江苏省生产力促进中心高层次人才与外国专家服务处对接成功
高文通与江苏省生产力促进中心企业咨询与知识产权服务中心对接成功

成果介绍

科技计划：

成果形式：新技术

合作方式：技术转让、技术服务

参与活动：

专利情况：正在申请 ,其中:发明专利 3 项
已授权专利,其中:发明专利 0 项

成果简介

综合介绍

该成果以癌细胞内溶酶体为成像监测与治疗的共同靶点，设计合成了一种表面修饰核酸适体、内部包埋pH激活荧光探针和近红外卟啉光敏剂的多功能纳米胶束（Apt-TNP），成功实现了癌症原位成像、治疗和疗效实时监测的目标。

创新要点

该纳米胶束能在核酸适体的介导下特异性识别癌细胞，经内吞作用进入癌细胞溶酶体，溶酶体内独特的酸性pH环境（pH 4.5–5.0）激活荧光探针产生强的荧光信号，实现对癌细胞的高信噪比成像。在近红外光照射下，光敏剂介导生成具有细胞毒性的单线态氧，破坏溶酶体结构，导致组织蛋白酶释放促使癌细胞以溶酶体途径凋亡（图1）。在溶酶体破裂过程中伴随着质子的释放，使荧光探针的荧光减弱，由此可对治疗效果进行实时监测（图2）。活体实验表明，该纳米胶束可在癌组织高效富集并产生强荧光信号；近红外光照射后，癌组织逐渐消失，荧光信号显著降低（图3），可以方便地监测疗效。系列工作在J. Am. Chem. Soc. 135, 18850 (2013), Angew. Chem. Int. Ed. 53, 9544 (2014)发表。

技术指标

特异性：癌细胞亲和性nM级；作用靶标：溶酶体；光照波长：808 nm; 光照时间：静脉注射24小时后光照20 min; 光照剂量：120 J cm-2；见效时间：24 h；监测波长：680 nm

其他说明

癌症靶向成像与治疗的发展离不开细胞内肿瘤相关功能分子原位检测技术的建立。该团队在细胞内端粒酶、microRNA等分子的原位检测方面也取得了连续进展，构建了多种特异性识别细胞内microRNA（Biomaterials 2011, 32, 3875; Angew. Chem. Int. Ed. 2012, 51, 4607; Chem. Rev. 2013, 113, 6207; PlosOne 2013, 8, e65540）和端粒酶的“开-关”可控型纳米探针（J. Am. Chem. Soc. 2013, 135, 13282; J. Am. Chem. Soc. 2014, 136, 8205），实现了细胞内microRNA与端粒酶活性的原位定量检测，可用于抗癌药物的筛选。图1. Apt-TNP结构及以溶酶体为靶点的癌症成像、光动力治疗和疗效监测示意图图2.细胞水平的成像、光动力治疗及疗效监测图3.活体水平的成像、光动力治疗及疗效监测

完成人信息

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