他汀侧链(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的酶法制备

成果编号：10349

价格：面议

完成单位：华东理工大学

单位类别：211系统院所

完成时间：2010年

成熟程度：小批量生产阶段

服务产业领域：生物技术与医药

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发布人：许建和离线

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阿托伐他汀，又名立普妥，能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，是目前世界销售排名首位的重磅炸弹级药物，年销售额超过百亿美元。 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是阿伐他汀手性侧链合成的重要前体化合物，酶促4-氯-乙酰乙酸乙酯不对称还原是制备(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的重要方法，具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。本项目研究中，我们通过广泛筛选，获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR，该酶可以在有机/水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原，使用廉价的异丙醇作为辅底物，无需额外添加辅酶再生用酶，反应体系简便。使用含该酶的大肠杆菌整细胞作为催化剂，底物浓度可高达600 g/L，完全转化，产物(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%，光学纯度高于99%。具有很好的产业化前景。

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成果介绍

科技计划：

成果形式：新技术

合作方式：技术转让、技术咨询、技术服务

参与活动：

专利情况：正在申请 ,其中:发明专利 0 项
已授权专利,其中:发明专利 1 项
专利号:
ZL 201010599376.0

成果简介

综合介绍

创新要点

本项目研究中，我们通过广泛筛选，获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR，该酶可以在有机/水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原，使用廉价的异丙醇作为辅底物，无需额外添加辅酶再生用酶，反应体系简便。

技术指标

产物(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%，光学纯度高于99%

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