肿瘤坏死靶向放射性药物

成果编号：16294

价格：面议

完成单位：中国药科大学

单位类别：211系统院所

完成时间：2017年

成熟程度：研制阶段

服务产业领域：生物技术与医药

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发布人：殷志琦离线

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临床观察显示即使接受根治剂量放化疗达到完全缓解后，仍有60%以上的患者有残存肿瘤存在。残留病灶是肿瘤复发的直接原因，并且一直是影响其中远期疗效的重要因素。目前尚无针对残余肿瘤治疗的药物。考虑到肿瘤在放化疗或物理治疗后会有大量的坏死组织产生，是恶性实体瘤共有的特点，坏死组织重量约占肿瘤的30%-80%；坏死组织细胞膜崩解，胞浆内容物外泄，与活组织细胞在生化、病理性质上有很大差别。因此坏死组织是抗肿瘤药物的理想靶标之一。鉴于这些坏死组织紧邻着残余活瘤，可以发挥射线的辐照效果，我们设计了特异性亲和坏死组织的肿瘤靶向药物。其原理是：利用靶向坏死组织的化合物，携带治疗性同位素，分布于肿瘤内坏死组织，利用有限射程的β射线，照射杀死残余肿瘤。前期我们对大量化合物筛选，已经优选了成药性良好的肿瘤坏死组织靶向化合物，标记核素治疗，取得了良好的治疗效果，本治疗方案开辟了肿瘤治疗的新思路，并具有良好的临床应用潜力，研究结果发表在多篇高影响力研究论文。本产品用于治疗残余肿瘤，我们对优选药物开展成药性和安全性评价，已完成药效学试验。申请专利4项，已授权2项，公开2项。

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成果介绍

科技计划：

成果形式：新技术、新产品

合作方式：技术转让、技术开发、技术服务、技术入股

参与活动：

专利情况：正在申请 ,其中:发明专利 2 项
已授权专利,其中:发明专利 2 项
专利号:
ZL201110449334.3,ZL201110449358.9

成果简介

综合介绍

创新要点

1. 以肿瘤的坏死组织为靶标 2. 携带治疗性同位素，分布于肿瘤内坏死组织，利用有限射程的β射线，照射杀死残余肿瘤。 3. 已筛选到成药性良好的肿瘤坏死组织靶向化合物。

技术指标

无

其他说明

组织坏死是多种疾病的一个重要病理特征。坏死组织内，原藏匿于细胞内的DNA、热休克蛋白、La抗原、组蛋白和磷脂酰丝氨酸(PS)等物质暴露，以它们为靶标的药物已用于疾病的诊断和治疗。2006年，全球首个以坏死组织为靶的放射免疫药物--唯美生(131I肿瘤细胞核人鼠嵌合单抗注射液)正式批准用于临床治疗，标志着坏死组织靶向放射治疗的成功转化。然而，唯美生作为大分子的抗体药物，具有一定的免疫源性，在肿瘤内分布不均匀，较难穿过实体瘤，导致靶向能力不高和靶部位清除较快，临床效果不如预期。而小分子化合物无免疫源性、渗透能力强，能够避免以上缺点。目前小分子坏死靶向化合物在疾病诊断研究上取得了可喜的成果，显示出良好的应用潜力。如Philip J. Hogg等用含砷化合物GSAO的衍生物靶向热休克蛋白，用于肿瘤的诊断。但尚无小分子化合物应用于肿瘤坏死靶向放射治疗。本研究成果成功研发小分子坏死靶向化合物，可用于化疗后残余肿瘤的治疗，结合目前中国和世界肿瘤复发原因和复发率，具有广阔的市场应用前景。

完成人信息

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