抗病毒多肽口腔贴片

成果编号：38453

价格：面议

完成单位：中国药科大学

单位类别：211系统院所

完成时间：2023年

成熟程度：小批量生产阶段

服务产业领域：生物技术与医药

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发布人：徐寒梅离线

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目前临床上主要使用的抗流感病毒药物主要包括神经氨酸酶(NA)抑制剂（奥司他韦、扎那米韦、帕拉米韦）和M2离子通道阻断剂（金刚乙胺、金刚乙胺），其中NA抑制剂作用于甲型和乙型流感，在临床使用中疗效有限，如季节性流感发病超过5天的情况下，使用NA抑制剂几乎无效，易出现耐药性；M2离子通道阻断剂仅作用于甲型流感，易出现胃肠道反应，中枢神经毒副作用，易出现耐药性。目前为止，还没有抗流感病毒多肽药物上市！HA1与宿主细胞膜上的唾液酸受体结合, 当病毒进入内含体之后, PH值变为酸性，促使HA2构象发生改变，释放出融合肽使病毒和细胞融合。因此，可通过特异性结合HA2，中断HA2介导的融合过程，进而达到防止流感病毒感染的作用。相关研究表明，HA2在甲乙丙型流感病毒以及SARS-CoV-2、SARS-CoV、MERS-CoV、HCoV-OC43等冠状病毒中高度保守，因此血凝素靶点在抗病毒方面具有极大研究价值。唯一上市血凝素抑制剂阿比多尔，小分子药物在体内易产生耐药性，需经过肝肾代谢，长期服用对损伤肝肾。

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成果介绍

科技计划：

成果形式：新工艺、新产品、新品种

合作方式：技术转让、技术开发、技术咨询、技术服务、人才培养、共建载体

参与活动： 2023年高校院所走进镇江产学研合作对接活动第二届江苏产学研合作对接大会 2023年高校院所服务苏北五市产学研合作对接活动

专利情况：正在申请 ,其中:发明专利 1 项
已授权专利,其中:发明专利 1 项

成果简介

综合介绍

创新要点

筛选所得新型候选抗病毒多肽药物-寡肽1的优势包括：作用靶点为HA蛋白，阿比多尔的多项抗病毒研究证实了该靶点抑制剂抗流感病毒以及冠状病毒的可行性；由天然氨基酸组成，生物相容好，代谢不经过肝肾，安全性高；仅6个氨基酸组成，分子量小，易于合成；可通过非共价键作用力自组装为纳米纤维结构进而形成水凝胶，因而不易被水解，在体内稳定性好；在体内特定条件下进行自组装，由此达到缓释给药的目的。本项目利用人工智能相关技术，将从多肽数据库中筛选得到的候选药物寡肽1与血凝素活性部位进行相互作用分析，从两者结合的三维模式图可看出，寡肽1与血凝素活性口袋在空间结构上十分匹配，能够紧密结合。在体内药效学实验中，在接种病毒16天后寡肽I给药组的小鼠存活率保持在80%，其生命延长率明显高于病毒对照组和阳性药物组的小鼠，从而可知寡肽I对流感病毒感染的小鼠具有明显的预防、治疗效果。口腔黏膜给药优势：可避开肝脏的首过效应以及胃肠道的破坏与降解；口腔黏膜给药途径简单易行；便于紧急清除；进入体内途径为单向，仅通过口腔黏膜吸收；该领域研究进展迅速，已具备相应的可利用的研究成果；如黏膜吸收促进剂、缓控释技术、以及防止黏液影响弥散的装置等；口腔黏膜给药途径有良好的依从性；不易于造成黏膜损害。

技术指标

形成形态圆润，外部具有正电荷的球状，包封率达到80%以上，纳米颗粒粒径范围为50-500nm之间利于透膜。

其他说明

完成人信息

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