水杨酸右崁醇酯类衍生物的研发及产业化

成果编号：38286

价格：面议

完成单位：南京医科大学

单位类别：其他高校

完成时间：2023年

成熟程度：研制阶段

服务产业领域：生物技术与医药

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发布人：闻洋离线

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脑卒中严重危害人类健康，是导致个人寿命损失的第一位病因。脑缺血后，通过多通路级联反应导致继发神经损伤，中枢神经炎症是其中的重要一环。临床常见的抗炎药物如TNF-α拮抗剂阿达木单抗（US$361亿，2021）、非甾体消炎药如塞来昔布（US$13亿，2021），对于外周炎症有效，对于中枢神经炎症无效。右莰醇可以通过改善脑血流量、减少活性氧生产、减少炎症因子释放、下调iNOS/NO、特异性的正向调节α2GABAA受体等多种途径对卒中后脑损伤起保护作用。与依达拉奉相比，依达拉奉右莰醇注射用浓溶液，可进一步改善神经功能结局，提升疗效（20亿，2022）。项目组前期研究获得右崁醇水杨酸酯衍生物ZL006-05能够减轻卒中后神经损伤，快速起效抗抑郁、抗焦虑，2012年转让先声药业，合同经费5000万元。目前已经进入II期临床研究。但是，ZL006-05水溶性差，口服生物利用度低,高浓度下有细胞毒性。项目组对ZL006-05进行结构修饰，获得了右崁醇水杨酸酯衍生物NYLF-01。在细胞模型中，NYLF-01的细胞毒性显著小于塞来昔布、ZL006-05，抑制炎症因子的效应显著优于塞来昔布、ZL006-05，在动物模型中，NYLF-01抑制大鼠角叉菜胶刺激足肿胀，比塞来昔布更有效；抑制MCAO大鼠的神经损伤和依达拉奉右崁醇相当；在大鼠自体动脉血注射模型中，对于脑水肿的抑制作用显著优于依达拉奉右崁醇。初步的作用机制研究显示：NYLF-01为特异性的α2GABAA受体正向调节剂、TNF-α的拮抗剂。本项目不仅可能发展为治疗脑卒中导致的脑水肿治疗药物，对其他神经炎症导致的疾病如抑郁症、老年痴呆也可能有效。对于外周炎症如关节炎等也有良好的治疗效果，比阿达木单抗成本低，比塞来昔布更安全有效。具有较高的开发和转化价值。合作需求：通过联合开发、项目引进、技术转让等多种方式与制药企业合作，加快推进研发进度。

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成果介绍

科技计划：

成果形式：新产品

合作方式：技术转让

参与活动： 2023年高校院所走进镇江产学研合作对接活动第二届江苏产学研合作对接大会 2023年高校院所服务苏北五市产学研合作对接活动

专利情况：正在申请 ,其中:发明专利 0 项
已授权专利,其中:发明专利 1 项

成果简介

综合介绍

创新要点

右崁醇水杨酸酯衍生物NYLF-01。在细胞模型中，NYLF-01的细胞毒性显著小于塞来昔布、ZL006-05，抑制炎症因子的效应显著优于塞来昔布、ZL006-05，在动物模型中，NYLF-01抑制大鼠角叉菜胶刺激足肿胀，比塞来昔布更有效；抑制MCAO大鼠的神经损伤和依达拉奉右崁醇相当；在大鼠自体动脉血注射模型中，对于脑水肿的抑制作用显著优于依达拉奉右崁醇。初步的作用机制研究显示：NYLF-01为特异性的α2GABAA受体正向调节剂、TNF-α的拮抗剂。本项目不仅可能发展为治疗脑卒中导致的脑水肿治疗药物，对其他神经炎症导致的疾病如抑郁症、老年痴呆也可能有效。对于外周炎症如关节炎等也有良好的治疗效果，比阿达木单抗成本低，比塞来昔布更安全有效。具有较高的开发和转化价值。

技术指标

其他说明

完成人信息

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