高活性新型HDAC抑制剂及其在实体瘤中的应用

成果编号：38283

价格：面议

完成单位：南京医科大学

单位类别：其他高校

完成时间：2023年

成熟程度：研制阶段

服务产业领域：生物技术与医药

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发布人：闻洋离线

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HDAC参与众多肿瘤及神经系统疾病的发生与发展。作为一个成熟的抗癌靶点，HDAC抑制剂目前的适应症主要集中在血液疾病，然而由于赖氨酸翻译后修饰、表观遗传转录调控和非表观遗传细胞信号级联反应的复杂性，许多挑战仍然存在。研究结果也显示HDAC抑制剂治疗非血液实体肿瘤效果不佳，至今仅有西达本胺获批应用于乳腺癌适应症。且目前可用的HDAC抑制剂大多是非亚型选择性的，存在对实体瘤效果不佳、疗效有限、耐药性和毒性及严重不良反应等缺点。为了在提高活性增强疗效的同时避免其他靶点带来的毒性，开发具有良好活性和高选择性的HDAC抑制剂成为了目前重要的研发方向之一。第二条重要的策略就是开发多靶点抑制剂。以上3个目标化合物均已表现出较高的HDAC抑制活性（略优于阳性药SAHA），项目在顺利推进中，有望开发出高活性的HDAC抑制剂并扩大其适应症，解决已有抑制剂的耐药性。专利正在准备中。合作需求：通过联合开发、项目引进、技术转让等多种方式与制药企业合作，加快推进研发进度。

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成果介绍

科技计划：

成果形式：新产品

合作方式：技术转让

参与活动： 2023年高校院所走进镇江产学研合作对接活动第二届江苏产学研合作对接大会 2023年高校院所服务苏北五市产学研合作对接活动

专利情况：未申请专利

成果简介

综合介绍

创新要点

1. 从天然产物（中药）出发，设计强选择性、高活性HDAC抑制剂（CWL-21），探索所获得目标化合物在脑胶质瘤中的应用； 2.从上市药物出发合理设计强选择性HDAC抑制剂(G-4)，化合物有较好的成药性、并探索其在脑胶质瘤及其胶质瘤后抑郁中的有效性。 3.HDAC多靶点抑制剂(CY-6)，协同多种抗实体瘤机制，在肝癌和胰腺癌中应用

技术指标

其他说明

完成人信息

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