新型抗抑郁创新药物NMU-AD1的研发及产业化

成果编号：38281

价格：面议

完成单位：南京医科大学

单位类别：其他高校

完成时间：2021年

成熟程度：研制阶段

服务产业领域：生物技术与医药

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发布人：闻洋离线

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抑郁症是导致全球残疾的最主要原因之一，其确切发病机制尚不完全清楚。据WHO数据显示，全球抑郁症患者高达3.22亿，我国抑郁症患者将近5000万。特别是在新冠疫情流行之后，全球的抑郁症患者数量增长了27.6%。全球抗抑郁药物市场潜力巨大！目前，临床上常用的抗抑郁药物主要通过影响单胺类神经递质的信号传导，普遍存在起效延迟、有效率低、不良反应多等诸多问题。因此，临床上亟需新的抗抑郁治疗策略和治疗药物。本项目通过生物信息学分析发现，色氨酸-犬尿氨酸代谢通路异常与抑郁症的发病密切相关；其中，吲哚胺2,3-双加氧酶1（IDO1）和色氨酸2,3-双加氧酶（TDO）是抗抑郁药物研发的潜在靶标。基于此，本研究设计、合成了一系列新颖的1-(杂)芳基-β-咔啉类衍生物，并考察其IDO1/TDO抑制活性。研究发现，化合物NMU-AD1对IDO1和TDO 均有较强的抑制作用，且具有良好的安全性和药代动力学特性，而且能够有效缓解小鼠抑郁样行为。进一步机制研究表明，NMU-AD1能够抑制小胶质细胞的激活，降低小鼠脑中炎症水平和犬尿氨酸含量起到抗抑郁作用。相关研究成果已发表在药学领域国际权威期刊《Journal of Medicinal Chemistry》。本项目顺利实施为抑郁症提供了新的干预靶标和治疗策略，特别是NMU-AD1可以作为抗抑郁候选药物分子，具有较高的开发和转化价值。知识产权情况：申请专利1项（CN202110634196.X）合作需求：通过联合开发、项目引进、技术转让等多种方式与制药企业合作，加快推进研发进度。

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成果介绍

科技计划：

成果形式：新产品

合作方式：技术转让

参与活动： 2023年高校院所走进镇江产学研合作对接活动第二届江苏产学研合作对接大会 2023年高校院所服务苏北五市产学研合作对接活动

专利情况：正在申请 ,其中:发明专利 1 项
已授权专利,其中:发明专利 0 项

成果简介

综合介绍

创新要点

1、本项目设计、合成了一系列新颖的1-(杂)芳基-β-咔啉类衍生物，并考察其IDO1/TDO抑制活性。其中，化合物NMU-AD1对IDO1和TDO 均有较强的抑制作用，且具有良好的安全性和药代动力学特性，而且能够有效缓解小鼠抑郁样行为。 2、相关研究成果已申请发明专利（CN202110634196.X），并发表在药学领域国际权威期刊Journal of Medicinal Chemistry。

技术指标

其他说明

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