咔啉类MAO-B抑制剂的发现及其作为帕金森病治疗药物的研究

成果编号：38280

价格：面议

完成单位：南京医科大学

单位类别：其他高校

完成时间：2021年

成熟程度：研制阶段

服务产业领域：生物技术与医药

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发布人：闻洋离线

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帕金森病（PD）是一种常见的神经系统退行性疾病，随着全球老龄化的发展，其患病率逐年增加。在我国，帕金森病患者已超300万人，其中，65岁以上人群患病率为1.7%；预计到2030年，患病人数将达到500万人，几乎占到全球患病人数的50%。由此可见，抗帕金森病药物市场需求空间不断扩大，行业发展潜力巨大。然而，我国抗帕金森病药物市场接近90%的份额被勃林格殷格翰、奥立安、梯瓦等8家外资医药公司占据，国产仿制药物市场份额仅在10%左右。毫无疑问，我们迫切需要开发具有自主知识产权的抗帕金森病创新药物。本项目采用基于靶标和分子结构的药物设计策略，设计、合成了一系列新颖的β-咔啉类衍生物，并筛选了MAO-B/MAO-A抑制活性。其中，化合物NMU-AP1对MAO-B具有较强的抑制作用（IC50 = 27 nM），活性优于沙芬酰胺，且具有较好的MAO-B选择性（S.I. > 1400）。NMU-AP1不仅在小鼠模型中显著改善PD样症状，而且具有良好的安全性和药代动力学特性，有望开发成自主知识产权的抗PD创新药物。知识产权情况：申请专利1项（CN202110549040.1）合作需求：通过联合开发、项目引进、技术转让等多种方式与制药企业合作，加快推进研发进度。

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成果介绍

科技计划：

成果形式：新产品

合作方式：技术转让

参与活动： 2023年高校院所走进镇江产学研合作对接活动第二届江苏产学研合作对接大会 2023年高校院所服务苏北五市产学研合作对接活动

专利情况：正在申请 ,其中:发明专利 1 项
已授权专利,其中:发明专利 0 项

成果简介

综合介绍

创新要点

1、采用基于靶标和分子结构的药物设计策略，设计合成了一系列新颖的β-咔啉类衍生物（专利：CN 202110549040.1），具有高选择性的MAO-B抑制活性。 2、优选化合物NMU-AP1具有突出的抗PD活性，并表现出良好的药代动力学性质、血脑屏障透过能力以及安全性。NMU-AP1作为抗PD候选药物分子，具有较好的新药开发潜力。

技术指标

其他说明

无

完成人信息

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