科技计划：
成果形式：新技术、新工艺
合作方式：技术转让、技术开发、技术咨询、技术服务、技术入股、人才培养
参与活动：
专利情况：
正在申请 ,其中:发明专利 0 项
已授权专利,其中:发明专利 1 项
成果简介
综合介绍
全反式法尼基硫代水杨酸作为新的基于法尼基转移酶的 Ras 蛋白抑制剂，与体内细胞膜上法尼基半胱氨酸相似，能够竞争性取代 F-Ras 和 F-Ras 突变蛋白与半乳凝素结合，抑制由 Ras 引发下游信号通路 Z，从而诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞的生长。研究表明，全反式法尼基硫代水杨酸可以抑制多种肿瘤细胞增殖及迁移。全反式法尼基硫代水杨酸虽已处于Ⅱ期临床研究，但由于其无法强有力地阻止及逆转恶性肿瘤发展进程，且临床治疗效果不高，使用剂量大，临床上常需要和其他具有细胞毒作用的抗肿瘤药联合治疗。究其原因，可能是单独对 Ras 蛋白靶点的抑制难以达到理想的阻断肿瘤细胞恶性增殖过程，且有可能引起肿瘤耐药。
创新要点
公开了一种治疗肿瘤的双靶点药物化合物及其制备方法和用途，具有通式Ⅱ的结构，可用于制备治疗慢性炎症和治疗肝癌、胰腺癌、肺癌、乳腺癌、脑癌、结肠癌、胃癌的肿
瘤的药物。
技术指标
涉及可作为 Ras 和 HDAC 双重抑制剂的羟肟酸类法尼基硫代水杨酸衍生物及其药学上可接受的盐，它们的制备方法
其他说明
完成人信息
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黄磊与江苏省生产力促进中心创新平台管理与服务处对接成功
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