一种氨氯地平关键中间体的制备方法

成果编号：37938

价格：面议

完成单位：常州大学

单位类别：其他高校

完成时间：2022年

成熟程度：

服务产业领域：生物技术与医药

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发布人：shan6229702 离线

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本发明公开了一种氨氯地平关键中间体的制备方法，涉及药物合成领域。具体步骤为：化合物3(2‑(2‑(2‑羟基乙氧基)乙基)异吲哚啉‑1,3‑二酮)经过与DMSO(二甲基亚砜)和草酰氯反应得到化合物2(2‑(2‑(1,3‑二氧杂异吲哚啉‑2‑基)乙氧基)乙醛)；然后化合物2和重氮乙酸乙酯，在Lewis(路易斯)酸催化下发生C‑H键插入反应得到化合物1((2‑(1,3‑二氧杂异吲哚啉‑2‑基)乙氧基)‑3‑氧杂丁酸乙酯)。本发明的制备方法避免了目前生产上普遍采用的NaH路线，总收率与NaH路线相当，且原料更为价廉易得，从而大幅度提升安全性及生产效率，总成本降低30％左右，适于工业化生产。

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成果介绍

科技计划：

成果形式：新技术

合作方式：技术转让

参与活动： 2023年高校院所走进镇江产学研合作对接活动第二届江苏产学研合作对接大会 2023年高校院所服务苏北五市产学研合作对接活动

专利情况：正在申请 ,其中:发明专利 1 项
已授权专利,其中:发明专利 1 项
专利号:
CN111303006B

成果简介

综合介绍

创新要点

本发明所采用的方法原料价廉易得，原料3是由苯酐和二甘醇胺缩合制得，二甘醇胺是工业上制备吗啉的副产物，来源丰富，价格低廉。本工艺无需使用NaH，极大地提高了安全性。重氮乙酸乙酯在室温下可以保存2天以上，可采用文献(Beilstein J.Org.Chem.2013,9,1813–1818)报道的方法进行现制现用

技术指标

其他说明

完成人信息

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