靶向细胞凋亡系统抗癌创新小分子药物

成果编号：37697

价格：面议

完成单位：南京大学

单位类别：985系统院所、211系统院所

完成时间：2021年

成熟程度：小批量生产阶段

服务产业领域：生物技术与医药

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发布人：南京大学技术转移中心在线

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随着人口的老龄化以及社会经济的发展，世界各国的癌症负担正在迅速增加。2020 年全球新发癌症病例1929万例，全球癌症死亡病例996万例，其中乳腺癌新增人数达226万，已超越肺癌成为全球头号癌症。我国2020年乳腺癌新发病例41.6万例，占全球乳腺癌新增人数的18.4%，乳腺癌防治工作仍面临巨大挑战。尽管乳腺癌 5 年生存率超过 80%，但是大量的存量患者存在复发和转移的风险，对能够有效延长患者生存期的创新药物仍具有较大需求。其它肿瘤，如胰腺癌、头颈癌和卵巢癌等多种恶性肿瘤也亟需有效的治疗药物

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成果介绍

科技计划：

成果形式：新技术、新工艺、新产品

合作方式：技术转让、技术开发、技术咨询

参与活动： 2023年高校院所走进镇江产学研合作对接活动第二届江苏产学研合作对接大会 2023年高校院所服务苏北五市产学研合作对接活动

专利情况：未申请专利

成果简介

综合介绍

创新要点

2. 解决方案基于团队前期在Bcl2 等细胞凋亡通路的研究成果，我们优选细胞凋亡抑制因子（IAP）作为癌症细胞临床治疗靶点。通过人工智能机计算机辅助药物设计、IAP 相关蛋白活性筛选及检测、癌细胞活性测试、靶点特异性鉴定、动物肿瘤模型、动物药代动力学和毒理学等研究获得临床候选小分子药物（PCC-1）。其靶点专一性、体内外抑制肿瘤活性和药代动力学等性能均显著优于目前临床II 期 IAP 抑制剂Xevinapant和Tollinapant，表明该候选药物具有更佳的肿瘤治疗效果和应用前景。

技术指标

3. 竞争优势分析本药物的竞争优势主要有：（1）靶向性强、特异性好。目前肿瘤治疗如三阴性乳腺癌（TNBC）的新辅助治疗药物主要是化疗药物如紫杉类和铂类，其副作用较大。其它靶向药物，如免疫检查点抑制剂在包括TNBC的多种实体肿瘤中并未观察到总体生存获益，新的靶向药物如PARP 抑制剂仅在BRCA1/2 缺陷或突变的患者中发挥作用，大多数患者没有应答。我们的创新靶向药物通过靶向IAP介导的细胞凋亡通路发挥功能，具有特异的抗肿瘤作用机制，仅对肿瘤细胞的生长具有抑制，而对正常细胞的生长无影响。在多数的实体瘤中，IAP 介导的细胞凋亡通路基因显著高表达，因此有望成为突破实体肿瘤治疗的新药物。（2）疗效更佳、口服更安全。目前处于临床期的 IAP 抑制剂化合物尽管在细胞水平显示了较好的IAP抑制活性，但是临床试验结果表明单药的疗效不佳，因此提高体内抗肿瘤效果是 IAP 抑制剂研发的重点方向。我们的候选药物分子与目前进展最快Xevinapant和Tollinapant相比，均显著提高了体内抗肿瘤药效和生物利用度，口服具有更好的安全性，因此具有更好的开发前景。

其他说明

4. 市场应用前景本药物适应症包括：三阴性乳腺癌、胰腺癌、头颈癌和卵巢癌等实体肿瘤的治疗，其中仅乳腺癌的全球药物市场规模从2015年的194亿美元增长至2019年的292亿美元，复合年增长率为10.8%，预计将在2024年达到434亿美元，并在2030年达到699亿美元。其它癌种如胰腺癌素有“癌王”之称，是仅次于肺癌和结直肠癌的第三大癌症死亡原因，目前缺乏靶向药物；头颈癌易复发转移，5 年生存率仅为 3.6%；卵巢癌是妇癌之王，复发率高达 85%。由此可见，该候选药物具有广阔的市场应用前景

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