需求简要说明及主要技术参数 |
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创新开发了制备莫西小环的合成工艺路线及方法。金康医药申请并获授权的美国专利US7692015和中国专利200780049203.8,运用新颖的五步合成方法制备莫西小环。主要技术指标(总收率及化学、光学纯度)均超过拜耳专利路线,原料价廉易得,反应温和安全,产品收率高,同时可避免使用极危险的NaH和DMF混合试剂。反应中引入了对甲苯磺酰基,使各步中间十分易于结晶,便于纯化。使用S-扁桃酸拆分,保证光学纯度(EE百分率)可达99.8[%]。
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